Симптоматическая терапия

Симптоматическая терапия включает применение различных групп препаратов, таких как антихолинергические средства, р-агонисты, метилксантины, холинолитики, отхаркивающие средства, симпатомнметики.

Симпатомиметики
История применения симпатомиметиков начинается с 1926 г., когда были синтезированы эфедрин и адреналин. Однако научно обоснованная концепция их применения связана с работами Ahlquist, который впервые высказал предположение о существовании рецепторов аир, демонстрирующих столь разнообразные физиологические эффекты в ответ на воздействие одних и тех же катехо ламп нов.
Это предположение подтвердилось открытием а-адреноре-цепторов в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, миокарда, Ц11С, печени, дистальных отделах органов дыхания.
Pi-адренорецепторы заложены в структурах сердца. р2-адре-норецепторы преобладают в средних мелких бронхах, эпителиальных клетках, железистых структурах, тучных клетках дыхательных путей.
Наряду с этим максимальная плотность р5-адренорецепто-ров отмечается в средних и особенно мелких бронхах, они превалируют над а-адренорецепторами. Однако количественно и качественно р2-адренорецепторы меняются в условиях нормы и патологии. Наблюдается феномен десенситизации—уменьшение числа р2-адренорецепторов или трансформация их в а-адре-норецепторы при длительной стимуляции агонистами.
р2-агонисты непосредственно через р-адренорецепторы оказывают спазмолитический эффект, ингибируют выброс ряда воспалительных цитокинов из эпителиальных клеток, макрофагов.
К универсальным симпатомиметикам относятся адреналин и эфедрин. 11репараты этой группы используются при неотложной помощи в случаях развития анафилактического шока—устраняют гипотензию, бронхоспазм, оказывают кардиотоничес-кое действие. Эфедрин как медленно разрушающийся препарат, входя в состав бронхолитина, оказывает не только бронхолитическое, но и деконгестивное (снимает набухание слизистых оболочек) действие.
Изопреналин (новодрин, изупрел, Шадрин) оказывает кардио-тоническое и бронхолитическое действие.

Пролонгированная форма в виде субпингвальных таблеток (савентрин) с содержанием 30 мг изопреналина используется в кардиологической практике при лечении блокад (с приступами Адамса—Стокса и др.), при кардиогенном шоке.
К селективным симпатомиметикам относятся сальбутамол (вентолнн), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил) и пролонгированные формы—сальбутамол (волмакс), савентол (саль-тос), сапьметерол, формотерол
Сальбутамол (вентолин) назначается при нарастающем затруднении дыхания у больных хроническим бронхитом. Эго самый безопасный препарат* в легких не трансформируется в метаболит (в отличие от изопреналина и адреналина) с бетаблокирующей актишюстью.
Бронхорасширяющий эффект сальбутамола наступает через А—5 мин с периодом полувыведения 3—4 ч. При ингаляционном введении только 20 % препарата достигает мелких бронхов, участие которых при возникновении приступов удушья при бронхиальной астме крайне велико. Поэтому использование аэрозолей препарата в виде сухой пудры, распыляемой с помощью дискхалера, обеспечивает более глубокое проникновение и большее по удельному весу задержание микрокристаллов сальбутамола в мелких бронxax.
Новая пролонгированная форма сальбутамола в виде таблеток — волмакс с осмотически управляемым механизмом высвобождения препарата с успехом применяется для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы, а также в случае обратимой обструкции при хроническом бронхите.
Интап плюс (хромогликата диннтрат 1 мг+сальбутамол 100 мг) предназначен для лечения больных бронхиальной астмой.
Фенотерол (беротек) — дозированный аэрозоль (1 вдох — 200 мкг) имеет такую же аффинность к рзадрснорецепторам, что и сальбутамол, однако отличается от последнего в 10 раз большим сродством к piадренорецепторам, Беротек 100 (1вдох 100 мкг) обладает меньшими побочными реакциями, как и дитек (0,05 мгфенотерола + 1 мг хромогликата натрия), со стороны сердечнососудистой системы.
Тербуталин — I вдох—100 мкг или 250 мкг, бронхолитическое действие продолжается до 4,5 ч.
Пролонгированные формы р2симпатомиметиков позволяют продлить бронхолитический эффект до 12 ч.
Сапьметерол (серевент) в дозе 50 мкг 2 раза в сутки обеспечивает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с сальбутамолом, пролонгированными формами эуфиллииа, обладает высокой р2селекгивностью, превосходит по липофильности в 10 000 раз сальбутамол, проникая в мембрану клеток, снижает у больных бронхиальной астмой высокую чувствительность рецепторов слизистой оболочки бронхов к метахолистамину.

Классификация симпатомиметиков приведена п табл. 9.

Таким образом, симлатомиметики позволяют существенно ослабить Пароксизмальные спастические реакции со стороны мелких бронхиальных структур, что имеет большое значение при лечении больных с бронхиальной астмой. При хроническом бронхите эта группа лекарственных средств является не базовой (в отличие от холинолитиков), а лишь симптоматической терапией.